Kamis, 01 Desember 2011

EKSIPIEN TABLET PENGIKAT

PENGIKAT

1. Starch (HOPE 5th, hal 725-730)
Amilum (C6H10O5)n, n = 300-1000
Pemerian : Serbuk halus; putih; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi : Pengisi tablet; penghancur tablet (3-15% b/b); pengikat tablet (5-25% b/b); glidan
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dingin dan etanol 95% dingin. Amilum mengembang cepat dalam air pada suhu 37°C.
Stabilitas : Amilum dalam keadaan kering dan tidak dipanaskan stabil jika terlindung dari kelembaban tinggi. Larutan atau pasta amilum yang dipanaskan tidak stabil secara fisik dan mudah ditumbuhi mikroorganisme. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat kering dan sejuk
Inkompabilitas : -


 2.  Starch 1500 (HOPE 5th hal 731-733)
Pregelatinized Starch
(C9H10O5)n, n = 300-1000
Pemerian : Serbuk agak kasar sampai halus; serbuk berwarna putih sampai agak putih; tidak berbau; memiliki rasa lemah yang khas; higroskopis
Fungsi           : Pengisi tablet (5-75%); pengikat tablet (untuk kempa langsung 5-20% atau untuk granulasi basah 5-10%) ; penghancur tablet (5-10%)
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam pelarut organik; sedikit larut atau larut dalam air dingin, tergantung derajat pregelatinisasi
Stabilitas : Stabil tapi higroskopis. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : -


3. Gelatin (HOPE 5th hal 295-298)
Pemerian : Lembaran dan granul tembus cahaya atau serbuk; seperti kaca; rapuh; warna gading muda sampai kuning pucat ; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi           : Pengikat tablet; bahan pelapis (coating agent)
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton, kloroform, etanol 95%, eter dan metanol; Larut dalam gliserin, asam dan basa, meskipun asam dan basa kuat dapat menyebabkan pengendapan. Dalam air, gelatin mengembang dan melunak. Larut dalam air panas membentuk gel setelah didinginkan mencapai suhu 35-40 oC. Pada suhu > 40 oC berbentuk sol. system gel-sol ini bersifat heat reversible.
Stabilitas : Gelatin kering stabil di udara. Larutan gelatin sabil untuk waktu lama jika disimpan pada kondisi sejuk dan steril. Pada suhu diatas 50 oC, larutan gelatin mengalami depolimerisasi dan dapat terjadi penurunan kekuatan gel. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Bereaksi dengan asam dan basa, aldehid dan gula aldehid, polimer anionik dan kationik, elektrolit, ion logam, plasticizer, pengawet dan surfaktan. Mengendap dengan adanya alkohol, kloroform, eter, garam merkuri dan asam tanat

4. Larutan Akasia (HOPE 5th, hal 1-2)
Gom akasia; Gom arabia
Pemerian : Serpihan tipis, sobekan spheroidal, granul, sebuk, atau spray dried powder; putih atau putih kekuningan; tidak berbau; rasa lunak
Fungsi           :
Zat pengemulsi 10-20%
Basis pastile 10-30%
Zat pensuspensi 5-10%
Pengisi tablet 1-5%
Kelarutan :
Pelarut                    Kelarutan
Etanol 95%                        Praktis tidak larut
Air                                      1:2,7
Gliserin                              1:20
Propilenglikol                     1:20
Dalam air, akasia melarut sangat lambat, walaupun setelah 2 jam hampir melarut sempurna, biasanya masih terdapat sisa serbuk . larutan tidak berwarna atau kekuningan, kental, adhesive dan translusen (tembus cahaya).

Stabilitas : Larutan akasia mudah terkontaminasi oleh bakteri atau mengalami degradasi enzimatis, tapi dapat dicegah dengan penambahan pengawet (asam benzoat 0,1% b/v, natrium benzoat 0,1% b/v, atau kombinasi metil paraben 0,17% b/v dan propil paraben 0,03% b/v) atau dengan pemanasan untuk menginaktivasi enzim. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat kering dan sejuk.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan aminodopirin, aponorfin, kresol, etanol 95%, garam ferri, morfin, fenol, fisostigmin, tanin, timol, vanili. Beberapa garam dapat mengurangi viskositas larutan akasia, sedangkan garam trivalen dapat menyebabkan koagulasi. Larutan akasia memiliki muatan negative dan akan membentuk koaservar dengan gelatin dan bahan lain. Dalam proses pembuatan amulsi, larutan akasia inkompatibel dengan sabun.

5. Povidon (HOPE 5th,  hal 611-616)
PVP, Polivinilpirolidon
(C6H9NO)n
Pemerian : Serbuk halus; putih hingga putih-krem; tidak berbau atau hampir tidak berbau; sangat higroskopis
Fungsi              :
Pembawa untuk obat 10-25%
Zat pendispersi Sampai 5%
Tetes mata 2-10%
Zat pensuspensi Sampai dengan 5%
Pengikat, pengisi atau peng-coating tablet 0.5-5%
Kelarutan : Sangat larut dalam asam, kloroform, etanol (95%), keton, metanol, dan air; praktis tidak larut dalam eter, hidrokarbon, dan minyak mineral.
Stabilitas : Warna povidon berubah gelap dengan pemanasan pada suhu 105 °C, dan terjadi penurunan kelarutan dalam air. Stabil pada pemanasan 110-130 oC yang sebentar, sterilisasi dengan uap tidak mengubah karakteristik povidon. Larutan povidon mudah terkontaminasi oleh jamur olah karena itu perlu ditambahkan pengawet. Povidon dapat disimpan dalam kondisi biasa-biasa saja tanpa mengalamai degradasi atau dekomposisi. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompatibilitas :dapat membentuk molecular adducts dalam larutan dengan sulfatiazol, natrium salisilat, asam salisilat, fenobarbital, tanin dab bahan lain. Efek dari beberapa pengawet seperti thimerosal dapat berubah (merugikan) ketika terbentuk kompleks dengan povidon.

 6. Selulosa
A. Metil selulosa (HOPE 5th, hal 462-463)
Pemerian : Serbuk atau granul yang berwarna putih. Praktis tidak berbau dan tudak berasa.  Sebaiknya dismpan dan diberi penandaan sesuai dengan tipe viskositas.
Fungsi             :
Disintegran tablet 2-10%
Zat pengcoating tablet 0.5-5%
Pengikat tablet 1-5%
Matrix untuk tablet sustained release 5-75%
Zat pensuspensi 1-2%
Obat tetes mata 0.5-1%
Zat pengemulsi 1-5%
Krim, gel dan salep 1-5%
Bulk laxative 2-10%
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton,  methanol, kloroform, etanol, eter, larutan jenuh garam, toluen dan air panas; larut dalam asam asetat glasial, campuran etanol dan kloroform dalam perbandingan sama. Dalam air dingin, metilselulosa mengembang dan terdispersi membentuk dispersi koloid yang jernih dan kental.
Stabilitas : Stabil, meskipun sedikit higroskopis. Harus disimpan dalam wadah kedap udara pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan aminakrin hidroklorida, klorokresol, raksa klorida, fenol, resorsinol,asam tanat, perak nitrat, setilpiridinium korida, asam p­hidroksibenzoat, asam p-aminobenzoat, metilparaben, propilparaben dan butil paraben. Garam dari asam mineral, fenol, dan tannin akan mengkoagulasi larutan metilselulosa, hal ini dapat dicegah dengan penambahan etanol (95%) atau diasetat glikol.
B. CMC Na (HOPE 5th,  hal  120-121)
Karboksimetilselulosa natrium
Pemerian : Serbuk granular; putih atau hampir putih; tidak berbau
Fungsi             :
Zat pengemulsi 0.25-1%
Zat pembentuk gel 3-6%
injeksi 0.05-0.75%
Larutan oral 0.1-1%
Pengikat tablet 1-6%

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton, etanol (95%), eter, dan toluen; mudah terdispersi dalam air pada berbagai suhu membentuk larutan koloid jernih.
Stabilitas : Stabil, meskipun higroskopis. Dalam kondis yang tingkat kelembaban tinggi, CMC Na dapat mengabsorbsi air sdalam jumlah yang besar(50%). Larutan CMC Na stabil pada pH 2-10, Pengendapan dapat terjadi pada pH dibawah 2 dan pengurangan viskositas secara cepat terjadi dibawah pH 10. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan larutan asam kuat dan dengan garam yang larut dari besi dan logam lain seperti aluminum, raksa, dan seng. Inkompatibel pula dengan xanthan gum. Pengendapan dapat terjadi pada pH < 2 dan jika dicampur dengan etanol 95%. CMC Na membentuk kompleks dengan gelatin dan pektin. Dapat juga membentuk kompleks dengan kolagen dan memiliki potensi utnuk menegndap akibat muatan psositif protein.

C. Etil selulosa (HOPE 5th,  hal 278-282)
Pemerian : serbuk putih, tidak berasa, memiliki laju alir yang baik
Fungsi             :
Mikroenkapsulasi 10-20%
Zat pengcoating utnuk tablet sustained release 3-20% 
Zat pengcoating tablet 1-3%
Bahan pengranul tablet 1-3%

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam gliserin, propilen glikol dan air; etilselulosa yang memiliki kandungan gugus etoksil kurang dari 46.5% mudah larut dalam kloroform, metil asetat dan tetrahidrofuran dan campuran hidrokarbon aromatik dan etanol (95%). Etilselulosa yang memiliki kandungan gugus etoksil tidak kurang dari 46.5% mudah larut dalam kloroform, etanol (95%), etil asetat dan methanol dan toluene.
Stabilitas : Stabil, sedikit higroskopis. Tahan terhadap basa dan larutan garam, lebih sensitif terhadap asam dibandingkan ester selulosa. Dapat mengalami penguraian oksidatif dengan adanya sinar matahari atau cahaya UV pada temperatur tinggi. Hal ini dapat dicegah dengan penggunaan antioksidan dan bahan kimia tambahan yang mengabsorbsi cahaya pada rentang 230-340nm. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik pada tempat yang kering dengan suhu tidak lebih dari 32 oC. tidak boleh disimpan bersebelahan dengan peroksida atau zat oksidator yang lain.
Inkompabilitas : Inkompatibel dengan parafin wax dan mikrokristalin wax.

7. PEG 6000 (HOPE 5th, hal 545-550)
Polietilen glikol
Pemerian : Serbuk yang mudah mengalir; putih; bau manis yang samara /sedikit.
Titik leleh : 56-61 oC
Fungsi              : Pengikat tablet; lubrikan
Kelarutan : Larut dalam air dan dapat bercampur dalam semua proporsi dengan polietilen glikol lainnya; larut dalam aseton, diklorometana, etanol dan metanol; agak sukar larut dalam hidrokarbon alifatik dan eter; tidak larut dalam lemak, fixed oil, dan minyak mineral.
Kelarutan : semua PEG larut dalam air dan bercampur dalam berbagai perbandingan polietilen glikol (setelah dipanaskan, jika diperlukan). Larutan PEG dengan bobot meolekul yang tinggi dapat memebentuk gel. Polietilen glikol yang cair larut dalam aseton, alkohol, benzene, gliserin dan glikol. Polietilen glikol yang wujudnya padat larut dalam aseton, diklorometan, etanol (95%).
Stabilitas : PEG secara kimia stabil di udara dan dalam larutan, walaupun PEG>2000 higroskopis. PEG tidak rentan terhadap pertumbuhan mikroba dan tidak mudah menjadi tengik. PEG (padat atau cair) dapat disterilisasi dengan autoklaf, filtrasi atau gama irasiasi. Sterilisasi PEG yang padat dengan pemanasan pada suhu 150ºC selama 1 jam dapat menyebabkan oksidasi, penggelapan warna dan pembentukan degradasi asam. Idealnya sterilisasi dilakukan pada lingkungan yang inert. Oksidasi PEG dapat juga dihambat dengan penambahan antioksidan yang tepat. Penyimpanan dalam bnitrogen dapat mengurangi kemungkinan terjadinya oksidasi. Harus disimpan dalam wadah yang tertutup baik pada tempat yang sejuk dan kering. Wadah yang terbuat dari stainless steel, aluminium, kaca atau lined steel diutamkan untuk penyimpanan  PEG cair.
Inkompabilitas :  PEG dalam wujud padat dan cair inkompatibel dengan beberapa zat pewarna.Aktivitas antibakteri dari beberapa antibiotik, seperti penisilin dan basitrasin, berkurang dalam basis PEG. Efektivitas pengawet seperti paraben juga dapat berkurang karena membentuk ikatan dengan PEG. Perubahan fisik yang terjadi pada basis PEG adalah menjadi lebih lunak atau lebih cair dengan adanya campuran fenol, asam tannat dan asam salisilat. Dapat menyebabkan perubahan warna sulfonamid dan ditranol, juga pengendapan sorbitol. Plastik, seperti polietilen, fenolformaldehid, polivinilklorida dan membran selulosa dapat mnejadi lebih lunak atau larut dengan PEG. Perpindahan PEG dapat terjadi dari salut film tablet, menyebabkan interaksi dengan komponen pada inti tablet.

8. HPC (HOPE 5th, hal 336-340)
Hidroksipropil selulosa; NissoHPC
Pemerian : Serbuk; putih sampai sedikit kekuningan; tidak berbau; tidak berasa
Fungsi : Pengikat tablet (2-6%); bahan pelapis (coating agent, 5%), pembentuk matrik untuk sediaan lepas tunda (15-35%).
Kelarutan :
Pelarut Kelarutan
Air 1:2
Metanol 1:2
Etanol (95%) 1:2.5
Propan-2-ol 1:5
Propilenglikol 1:5
Diklorometana 1:10
HPC praktis tidak larut dalam hidrokarbon alifatik, hidrokarbon aromatic, karbon tetraklorida, destilasi petroleum, gliserin dan minyak. HPC mudah larut dalam air dibawah suhu 38 oC membentuk larutan koloidal jernih. Dalam air panas, HPC tidak larut dan mengendap sebagai flokul yang mengembang pada temperatur 40-45ºC. HPC larut dalam banyak pelarut organic baik dalam keadaan dingin ataupun panas, seperti dimetil formamida, dimetil sulfoxida, dioksan, etanol. Tidak ada kemungkinan terjadi pengendapan dalam pelarut yang panas.
Stabilitas :   Serbuk HPC stabil meskipun higroskopis setelah dikeringkan. Larutan HPC stabil pada pH 6-8, dengan viskositas larutan yang tetap. Pada pH yang rendah dapat terjadi hidrolisis asam dan penurunan viskositas.
Larutan HPC memiliki stabilitas optimum yaitu pada pH 6-8 dan terlindung dari cahaya, panas dan mikroorganisme. Harus disimpan dalam wadah yang tertutup baik pada tempat yang sejuk dan kering.
Inkompabilitas : HPC dalam bentuk larutan inkompatibel dengan turunan fenol tersubstitusi, misalnya metil dan propil paraben. Polimer anionik dapat meningkatkan viskositas larutan HPC. Kompatibilitas HPC dengan garam anorganik tergantung pada garamnya dan konsentrasinya. HPC tidak dapat mentoleransi adanya bahan lain yang larut dan dalam konsentrasi yang tinggi. Temperatur pengendapan HPC akan lebih rendah jika terdapat bahan lain yang terlaurt karena akan berkompetisi terlarut dalam  air.

Tidak ada komentar:

Posting Komentar

Narsizzz..... ^_^

You Love Me